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| GABAA受体研究现状 |
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袁莲芳,陈果,贾宏阁,高影,刘利宁,李毓新,师建国
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西安医学院第二附属医院,第四军医大学西京医院病理科,第四军医大学西京医院神经内科,西安医学院第二附属医院神经内科,西安医学院第二附属医院神经内科,西安医学院第二附属医院神经内科,第四军医大学病理学教研室
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| 摘要: |
| γ-氨基丁酸（GABA）是中枢神经系统中一种重要的抑制性氨基酸类神经介质，通过与GABA受体结合而发挥功能。根据受体对兴奋剂和拮抗剂敏感性的不同，可将GABA受体分为3个药理学亚型——GABAA、GABAB和GABA［1］C；根据配体与受体作用的方式不同，可将GABA受体分为2类——离子型受体GABAA、GABAC和代谢型受体GABAB。GABAA受体是三者中最为重要的一种，因为：①约50%的中枢突触部位使用GABA作为介质，通过其特异受体的介导，在控制神经元兴奋性方面发挥重要作用；②至少有4种互相变构的药物结合位点存在于同一受体复合物上，包括镇静剂安定类、抑制剂巴比妥类、痉挛剂印防己毒素、神经活性甾体类和麻醉剂神经固醇类等，这些通过改变受体的构象来增强GABA对受体的作用；③GABA受体功能障碍与神经和精神紊乱症如抑郁症、失眠、焦虑、癫痫等也密切相关；④由GABAA受体介导的行为效应，除了安定类诱导的抗焦虑、肌肉松弛和镇静催眠作用外，有证据表明，GABAA受体配体能影响生理节律、生育、食欲、食物吸收、运动神经功能、防御、识别和记忆等。因此对GABAA受体研究引起了相当大的关注，同时作为作用靶又是筛选一些神经、精神方面活性药物的工具。笔者对近年来有关GABAA受体的研究现状，包括GABAA受体的分子结构、配体、基因、药理特性及有关药物等进行综述，以有助于大家更深入了解GABAA受体各亚基的具体功能。 |
| DOI：10.11851/j.issn.1673-1557.2014.02.003 |
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