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拓扑替康 (Topotecan ,TPT)为新一代半合成、水溶性喜树碱类抗肿瘤药 ,是细胞核内拓扑异构酶Ⅰ的特异性抑制剂 ,其与拓扑异构酶Ⅰ (TopoⅠ )和DNA形成的复合物结合 ,以阻止断裂的DNA单链重新聚合 ,进而在DNA合成过程中导致DNA双链的破坏。 1996年拓扑替康被美国FDA批准上市以来 ,此药在世界各国陆续应用于临床 ,已有大量临床报告显示其对小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌、消化道肿瘤有较好疗效。顺铂 (DDP)为铂的金属络合物 ,抗癌作用的主要靶点为DNA ,在鸟嘌呤胞嘧啶位点与DNA发生交联 ,阻止其复制和转录 ,造成细胞死亡。二者作用… |
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